從替吉奧的作用機制可以知道,替吉奧不是靶向藥。
替吉奧膠囊是以替加氟為主體,加入集美嘧啶,以阻止這個氟尿嘧啶活化物的講解,增強抗癌的作用。
再加入奧替拉西鉀,保護胃腸粘膜,減少消化道的反應。三者按摩爾比為1:0:1,制成的口服膠囊制劑。
用于胃癌、結直腸癌和頭顱部腫瘤的治療。替加氟是五氟尿嘧啶前藥,可以在小腸吸收,具有優良的口服生物利用度和緩解能力。
當替加氟進入人體之后,可以在肝臟的線粒體p450代謝酶系等作用下轉變為五氟尿嘧啶,集美嘧啶是二期嘧啶脫氫酶的可逆競爭性抑制劑,在抑制能力上強于尿嘧啶180倍,可以允許高濃度的五氟尿嘧啶通過代謝產物,抑制腫瘤組織中的DNA合成,以及阻斷RNA功能,而發揮抗腫瘤的作用。