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肼屈嗪的藥效學與藥動學

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醫生主講實錄

1、降壓作用,肼區嗪的降壓作用的作用確切機制尚未明確,主要是擴張小動脈,對靜脈的作用比較小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心臟每博輸出量和心排血量增加,長期應用可以使腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉潴留而降低效果。

2、心力衰竭,肼區嗪增加心排血量,降低血管阻力與后負荷是起有益作用,藥帶動力學,肼區嗪口服后吸收率達90%以上,口服的生物利用度為30%至50%,血漿蛋白結合率為87%,肼區嗪在肝內經乙酰化產生有活性的代謝產物,口服后一至兩小時血藥濃度達高峰,半衰期為三至七小時,經腎臟排出2%至4%為原型。

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